การพัฒนาแผ่นปิดผิวหนังคีโตโปรเฟน

โดย: ลดาวัลย์ กนกอมรสิน,สุรีย์พร เนติธำรงกุล    ปีการศึกษา: 2550    กลุ่มที่: 19

อาจารย์ที่ปรึกษา: ณรงค์ สาริสุต    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: แผ่นปิดผิวหนัง,คีโตโปรเฟน, สารลดแรงตึงผิว, Transdermal patch, ketoprofen, plasticizer, surfactant
บทคัดย่อ:
Ketoprofen เป็นยาที่ออกฤทธิ์ได้ดี แต่หากต้องการบรรเทาอาการได้ครอบคลุมทั้งวัน จำเป็นต้องทาวันละหลายๆครั้ง จากความไม่สะดวกข้างต้นจึงเตรียม Ketoprofen ในรูปแผ่นแปะผิวหนัง ในการพัฒนา Ketoprofen ชนิดแผ่นแปะผิวหนัง ทำโดยการพัฒนาสูตรตำรับที่สามารถให้ระดับยาที่สามารถออกฤทธิ์ในการรักษาได้ และครอบคลุมระยะเวลาหนึ่ง ในการทำสูตรตำรับต่างๆของ Ketoprofen ทำโดยการเปลี่ยนแปลงชนิดและปริมาณของplasticizer และการใช้surfactant ต่างชนิดร่วมกับplasticizer ที่มีปริมาณต่างๆกัน จากนั้นนำฟิล์มของแต่ละสูตรตำรับไปทดสอบโดยใช้ Franz cell เพื่อหาปริมาณยาที่ปลดปล่อยออกมาในระยะเวลา 2 ชั่วโมง ซึ่งวัดโดยใช้เครื่อง UV Spectrometer ที่มีความยาวคลื่น 259 nm แล้วนำค่าที่ได้ไปพล็อตกราฟระหว่าง Cumulative release(mg) กับ เวลา(นาที) พร้อมกับคำนวณหาอัตราเร็วในการปลดปล่อยของยา Ketoprofen (Kr) จะพบว่า สูตรตำรับที่ประกอบด้วย ตัวยา 0.16 g ,castor oil 0.0625 g และ span80 มีค่าอัตราการปลดปล่อยตัวยามากสุด แต่ยังไม่อยู่ในระดับที่แสดงฤทธิ์ในการรักษาได้ จึงต้องเพิ่มปริมาณยา เมื่อนำมาทำเป็นฟิล์มโดยใช้ส่วนประกอบสูตรตามตำรับที่7 เพียงแต่เพิ่มปริมาณยาจาก 0.16 g ให้เป็น 0.80 g จากนั้นนำฟิล์มไปทดสอบการปลดปล่อย พบว่าได้อัตราเร็วการปลดปล่อยยาที่ต้องการ ในการทดสอบคุณสมบัติของแผ่นฟิล์ม ได้แก่ (1) ความหนาของแผ่นฟิล์ม พบว่า ความหนาของแผ่นฟิล์มมีค่าอยู่ในช่วง 145-354 mm โดยที่ สูตร 7 และสูตร 13 มีความหนา 217 และ 297 mm ตามลำดับ (2) Tensile strength ซึ่งทำการทดสอบ 2 สตรตำรับ ได้แก่ สูตร 7 และสูตร 13 พบว่าสูตร7 ได้ค่า Tensile strength = 0.8151 (kg/mm2) ส่วนสูตร 13 ไม่สามารถหาค่า Tensile strength ได้เนื่องจากฟิล์มมีความสามารถในการยืดตัวมากจนเครื่องมือไม่สามารถวัดได้
abstract:
Inflammations and pains of muscles and joints are common incidents encountered in senior people and athletes. Symptomatic treatment with topical medications such as ketoprofen gel requires multiple applications per day. An alternative treatment with transdermal patches could not only provide controlled release and prolonged action all day long with superior therapeutic efficacy, but also promote patient compliance or discontinuation when undesirable. The influences of drug content, plasticizer, and surfactants on release characteristics of ketoprofen from transdermal patches were investigated. Ethylcellulose 100 cps films containing ketoprofen, castor oil or propylene glycol as plasticizer at various concentrations were prepared by casting method. The drug release characteristics in phosphate buffer pH 7.4 at 37 °C was subsequently studied using Franz diffusion cell, which was found to conform to those of dispersion matrixes following the Higuchi’s model. The increased drug content led to the increase in drug release rate, which was also found to increase with the increasing concentration of plasticizer in the case of castor oil, but decrease for propylene glycol. Moreover, higher concentrations of surfactant resulted in faster drug release rate for Span 80, but conversely slower for Tween 80. The formulation with desired drug release rate within therapeutic range was that containing ketoprofen 33.24 %, castor oil 2.73 % and Span 80 5.22% (by weight of the film) . The average film thickness was 0.297 ± 0.052 mm and the tensile strength was higher than 81.51 kg/cm2. The drug release rate of this formulation was 418.42 μg/cm2/hr.
.