อนุพันธ์เรสเวอราทรอล–เบนซิลพิเพอริดีน ที่มีฤทธิ์ต้านเอนไซม์อะซีติลโคลีนเอสเทอเรส สาหรับโรคอัลไซเมอร์ |
| โดย: นายเตชทัต รอดทรัพย์,นายทัชดนัย เทียนชัยเกิดศิลป์ ปีการศึกษา: 2558 กลุ่มที่: 31 อาจารย์ที่ปรึกษา: วีนา นุกูลการ , จตุรงค์ ประเทืองเดชกุล ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชวินิจฉัย Keyword: อนุพันธ์เรสเวอราทรอล-เบนซิลพิเพอริดีน, สารต้านเอนไซม์อะซีติลโคลีนเอสเทอเรส, ไมโครเวฟ, Ellman’s method, Resveratrol–Benzylpiperidine derivatives, Acetylcholinesterase inhibitor, microwave, Ellman’s method |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อทาการออกแบบและกึ่งสังเคราะห์สารอนุพันธ์ระหว่างเรสเวอราทรอลกับส่วนเบนซิลพิเพอริดีนของยาโดนีพีซิล โดยการใช้ไมโครเวฟในการเกิดปฏิกิริยา และพิสูจน์เอกลักษณ์ของสารที่ได้ด้วยวิธีทางสเปคโตสโคปี เช่น NMR, UV โดยอนุพันธ์ที่ทาการกึ่งสังเคราะห์ได้มี 2 ชนิด คือ methoxyl-(4-aminomethane-1-benzylpiperidine)-resveratrol และ resveratrol dimer จากนั้นทาการศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซีติลโคลีนเอสเทอเรส โดยวิธีที่มีการดัดแปลงจากวิธีของ Ellman คานวณหาค่าร้อยละการยับยั้งเอนไซม์อะซีติลโคลีนเอสเทอเรส ผลการศึกษาพบว่า สารที่สังเคราะห์ได้ทั้งสองชนิดมีฤทธิ์ดีกว่าเรสเวอราทรอล โดยที่ความเข้มข้น 200 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร พบว่า สาร methoxyl-(4-aminomethane-1-benzylpiperidine)-resveratrol และ resveratrol dimer มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซีติลโคลีนเอสเทอเรสได้ร้อยละ 47.96 ± 0.02 และ 17.43 ± 1.13 ตามลาดับ เปรียบเทียบกับสาร เรสเวอราทรอล ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าวเพียงร้อยละ 7.87 ± 0.60 |
| abstract: Objectives of this project were designing, semi-synthesizing the resveratrol-benzylpiperidine derivatives, using a microwave reaction, and identification of substances by means of spectroscopy such as NMR, UV. The semi-synthesis process yielded two derivatives, methoxyl-(4-aminomethane-1-benzylpiperidine)-resveratrol and resveratrol dimer. Successively, the acetylcholinesterase inhibition, using a modified Ellman’s method, was evaluated. Our results showed that two synthetic substances contained activity better than that of resveratrol. Methoxyl-(4-aminomethane-1-benzylpiperidine)-resveratrol and resveratrol dimer exhibited the percent inhibition of 47.96 ± 0.02 and 17.43 ± 1.13, respectively, at the concentration of 200 μg/ml, compared with resveratrol (7.87 ± 0.60). |
| . |