อิทธิพลของตัวพาต่อการปลดปล่อยยาจากไขแมทริกซ์

โดย: มนัสนันท์ เกียรติสมบูรณ์,วรมาศ รังษีวงศ์    ปีการศึกษา: 2544    กลุ่มที่: 33

อาจารย์ที่ปรึกษา: อำพล ไมตรีเวช , ณัฐนันท์ สินชัยพานิช    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: ยาออกฤทธิ์นาน, เมทริกซ์, เจลลูไซร์ 53/10, ซิทิลอัลกอฮอล์, สารตัวพาที่ชอบน้ำ, สารตัวพาที่ชอบไขมัน, โปรปราโนลอลไฮโดรคลอไรด์, การละลาย , Extended-released drug, Gelucire 53/10, Cetyl alcohol, Hydropholic carrier, Lipophilic carrier, Propranolol hydrochloride, Dissolution
บทคัดย่อ:
ในการเตรียมยาออกฤทธิ์นานระบบเมทริกซ์ ได้มีการนำสารประเภทไขมันมาใช้เพื่อควบคุมการปลดปล่อยตัวยา โดยอาศัยคุณสมบัติการชอบและการกระจายตัวในของเหลวตัวกลาง ในการศึกษานี้ได้คัดเลือก เจลลูไซร์ 53/10 และ ซิทิลอัลกอฮอล์ เป็นตัวแทนสารตัวพาที่ชอบน้ำและชอบไขมันตามลำดับ ผสมตัวพากับตัวยาโปรปราโนลอลไฮโดรคลอไรด์ โดยใช้สัดส่วนของสารไขมันทั้งสองชนิดในปริมาณที่แตกต่างกัน บรรจุในแคปซูลแข็งในลักษณะผงแห้งและนำเข้าเครื่องเคลือบด้วยระบบลอยตัวชนิดพ่นล่าง (fluidized bed bottom spray processor) ซึ่งถูกดัดแปลงโดยไม่ใช้หัวสเปรย์เพื่อใช้หลอมเมทริกซ์กับตัวยาให้กระจายทั่วทั้งแคปซูล เมื่อทำให้เย็นตัวยาจะแข็งตัวภายในแคปซูล จากการวิเคราะห์ปริมาณตัวยาพบว่าทุกตำรับอยู่ในช่วง 90– 10% และนำมาศึกษาการละลายของตัวยาผ่านเมทริกซ์พบว่า การละลายจะเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มปริมาณของ เจลลูไซร์ 53/10 อัตราการปลดปล่อยตัวยาสามารถควบคุมได้ด้วยการปรับปริมาณและคุณสมบัติของสารที่ใช้เตรียมเมทริกซ์ในอัตราส่วนต่างๆกัน
abstract:
Lipids have been widely used as drug release regulators for the preparation of extended-release matrix dosage forms. The drug release could be governed by the lipid lyophilicity and dispersibility. Gelucire 53/10, a hydrophilic carrier, and cetyl alcohol, a lipophilic carrier were dry mixed with propranolol hydrochloride. The powder blends were prepared at various wax ratios. The blend was filled in the hard capsules and placed in the modified fluidized bed bottom spray processor. Hot air at the temperature above the melting point of the carrier(s) was applied. The drug particles freely dispersed in the molten carrier(s) and distributed evenly in the capsules. Upon cooling, the carrier(s) solidified in the capsules. The content of each preparation was assayed and found to fall within 90 – 110 % of the labeled amount. The wax matrices were evaluated for their dissolution characteristic. It was found that the dissolution increased with an increase in Gelucire 53/10 content. It could be concluded that the drug release could be controlled by adjusting the hydrophilic to lipophilic ratio.
.