ปัจจัยที่มีผลต่อการเตรียมยาแขวนตะกอนขนาดนาโนของแอลฟาแมงโกสติน |
| โดย: นางสาวยุวดี อัคคะประชา,นางสาวสิตางศุ์ ศิลปวัฒนวงศ์ ปีการศึกษา: 2558 กลุ่มที่: 35 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณัฏฐินี อนันตโชค , วารี ลิมป์วิกรานต์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชวินิจฉัย Keyword: แอลฟาแมงโกสติน, สารแขวนตะกอนระดับนาโน, ความคงตัวของสารแขวนตะกอนอนุภาคนาโน, Alpha-mangostin, Nanosuspension, Stability of nanosuspension |
| บทคัดย่อ: สารแอลฟาแมงโกสตินเป็นสารกลุ่มแซนโทนที่พบในปริมาณมากที่สุดในเปลือกผลมังคุด มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามากมาย แต่มีค่าการละลายในน้าไม่ดี ส่งผลให้อัตราการละลายและชีวประสิทธิผลต่า การเตรียมให้อยู่ในรูปสารแขวนตะกอนที่มีอนุภาคระดับนาโนจะช่วยเพิ่มชีวประสิทธิผลของยาได้ จึงได้ศึกษาปัจจัยที่มีผลต่อการเตรียม คุณสมบัติทางกายภาพ และความคงตัวของสารแขวนตะกอนของแอลฟาแมงโกสตินที่เตรียมโดยวิธีการแทนที่ตัวทาละลาย โดยศึกษาปัจจัยต่างๆ ได้แก่ ชนิดของสารเพิ่มความคงตัว (Poloxamer 188, Poloxamer 407, PVP K17, Soluplus®, Poloxamer 188 ร่วมกับ PVP K17 และ Poloxamer 188 ร่วมกับ Sodium dodecyl sulfate (SDS)) ความเข้มข้นของสารเพิ่มความคงตัว (0.5, 1 และ 2 %w/v) และอัตราส่วนในการผสมของสารละลายแอลฟาแมงโกสตินในเอทานอล (1 %w/v) และสารละลายสารเพิ่มความคงตัวในน้า (อัตราส่วน 1:2 และ 1:10) และประเมินคุณสมบัติของสารแขวนตะกอนของแอลฟาแมงโกสตินโดยการวิเคราะห์ขนาดของอนุภาค การกระจายตัวของขนาดอนุภาค และประจุที่พื้นผิวของสารแขวนตะกอนหลังเตรียมใหม่ๆ และหลังเก็บที่อุณหภูมิ 6ºC และ 30ºC เป็นเวลา 7,14 และ 28 วัน ผลการทดลองพบว่าสารแขวนตะกอนของแอลฟาแมงโกสตินที่เตรียมได้มีความคงตัวเมื่อใช้สารเพิ่มความคงตัวเป็น Poloxamer 407 ที่ความเข้มข้น 2 %w/v และ Soluplus® ที่ความเข้มข้น 0.5, 1 และ 2 %w/v และพบว่าการใช้ 2%w/v Poloxamer 407 ในอัตราส่วนผสม 1:10 จะได้สารแขวนตะกอนของแอลฟาแมงโกสตินที่มีขนาดอนุภาคเล็กที่สุด (30.29±1.076 nm) และการกระจายตัวของขนาดอนุภาคต่า (0.194±0.028) ส่วนการใช้ 0.5,1 และ 2 %w/v Soluplus® จะให้อนุภาคขนาดใหญ่กว่า นอกจากนี้สารแขวนตะกอนของแอลฟาแมงโกสตินสามารถเตรียมได้โดยใช้สารเพิ่มความคงตัวเป็น 2%w/v Poloxamer 188 แต่ไม่คงตัวเมื่อเก็บไว้เป็นเวลา 28 วัน การใช้ Poloxamer 188 ร่วมกับ PVP K17 จะช่วยเพิ่มความคงตัวของสารแขวนตะกอนได้เล็กน้อย ส่วนการใช้ร่วมกับ SDS จะได้สารละลายใส และคงตัวกว่าการใช้ Poloxamer 188 อย่างเดียว |
| abstract: Alpha-mangostin is the highest amount of xanthone found in the pericarp of mangosteen and has various pharmacological properties. The low water solubility of alpha-mangostin results in decreasing on dissolution rate and bioavailability. Therefore preparation of alpha-mangostin nanosuspension can improve its bioavailability. The factors that affect the preparation, physical properties, and stability of alpha-mangostin nanosuspension generated by solvent displacement method were studied. The types of stabilizers (Poloxamer 188, Poloxamer 407, PVP K17, Soluplus®, Poloxamer 188 + PVP K17, and Poloxamer 188 + Sodium dodecyl sulfate (SDS)), concentration of stabilizers (0.5, 1 and 2 % w/v), and mixing ratios (1:2 and 1:10) of alpha-mangostin ethanolic solution (1 % w/v) and aqueous solution of the stabilizers were evaluated. The alpha-mangostin nanosuspensions were characterized by measuring particle size, polydispersity index (PDI) and zeta potential when freshly prepared and after stored under 6ºC and 30ºC for 7,14 and 28 day. The results showed that alpha-mangostin nanosuspensions were stable when using 2 %w/v of Poloxamer 407, 0.5,1 and 2 %w/v of Soluplus® as stabilizer. Moreover the use of 2 %w/v of Poloxamer 407 and mixing ratio 1:10 generated the smallest particle size (30.29±1.076 nm) with low PDI (0.194±0.028). Using 0.5,1 and 2 %w/v of Soluplus® gave larger particle size. Alpha-mangostin nanosuspension could be formulated by using 2%w/v Poloxamer 188 as stabilizer but it was not stable. The addition of PVP K17 slightly increased the stability while the addition of SDS gave a clear solution and more stable than using Poloxamer 188 alone. |
| . |