เควอซิตินและอนุพันธ์ต่อการยับยั้งเอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรส

โดย: นางสาวสิริลักษณ์ สนทรรศน์กุล,นางสาวอัญชิสา ประคองสันติกุล    ปีการศึกษา: 2555    กลุ่มที่: 36

อาจารย์ที่ปรึกษา: วีณา นุกูลการ , วรวรรณ กิจผาติ , จตุรงค์ ประเทืองเดชกุล    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชวินิจฉัย

Keyword: เควอซิตินและอนุพันธ์, สารยับยัง้ เอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรส, Quercetin acid and derivatives, Butyrylcholinesterase inhibitor
บทคัดย่อ:
โครงการพิเศษนีมี้วัตถุประสงค์เพื่อศึกษาการยับยัง้ เอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรสของ-เควอซิตินและอนุพันธ์ ซึ่งเตรียมขึน้ โดยปฏิกิริยาการแทนที่ด้วยหมู่อัลคิลและไฮโดรไลซ์ด้วยด่างทำการตรวจสอบอนุพันธ์ที่ได้ด้วยวิธีทีแอลซีเพื่อยืนยันการเกิดปฏิกิริยา จากนัน้ ทำการแยกสารให้บริสุทธิ์ด้วยวิธีคอลัมน์โครมาโตกราฟี ได้อนุพันธ์เควอซิตินทัง้ หมด 5 ชนิด คือ tri-O-methylquercetin, tetra-O-methyl quercetin, tri-O-ethyl quercetin, tetra-O-ethyl quercetin และquercetin chalcone ทำการพิสูจน์โครงสร้างทางเคมีของสารอนุพันธ์ที่ได้ด้วยวิธีทางสเปคโตรสโคปี เช่น UV, IR , NMR และทำการทดสอบฤทธิ์ยับยัง้ เอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรสของเควอซิตินและอนุพันธ์ด้วยวิธี microplate assay พบว่า ที่ความเข้มข้น 100 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร สารtri-O-methyl quercetin, tetra-O-methyl quercetin, tri-O-ethyl quercetin, tetra-O-ethylquercetin, quercetin chalcone และ เควอซิติน สามารถยับยัง้ เอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรสได้ร้อยละ 21.61, 7.86, 12.76, 3.13, 24.43 และ 56.36 ตามลำดับ จึงสรุปได้ว่า เควอซิติน มีฤทธิ์ยับยัง้ เอนไซม์บิวทิริลโคลีนเอสเตอเรสได้มากที่สุด รองลงมา คือ อนุพันธ์ quercetin chalconeและ tri-O-methyl quercetin ตามลำดับ
abstract:
This special project aimed to evaluate butyrylcholinesterase inhibitory activity ofquercetin derivatives which prepared by alkylation and alkaline treatment comparing toquercetin. Preliminary test using TLC method confirmed the reactions. The purification ofthe derivatives was performed by using column chromatography. The structureelucidation was determined based on UV, IR, and NMR data, and comparison with theprevious literatures. The 5 derivatives; tri-O-methyl quercetin, tetra-O-methyl quercetin,tri-O-ethyl quercetin, tetra-O-ethyl quercetin and quercetin chalcone were obtained. Thebutyrylcholinesterase inhibitory activity was performed by microplate assay. The resultshowed that tri-O-methyl quercetin, tetra-O-methyl quercetin, tri-O-ethyl quercetin, tetra-O-ethyl quercetin, quercetin chalcone and quercetin at the concentration of 100 mcg/mlexhibiting 21.61, 7.86, 12.76, 3.13, 24.43 and 56.36% inhibition, respectively. Inconclusion, quercetin is the most potent butyrylcholinesterase inhibitor and followed byquercetin chalcone and tri-O-methyl quercetin, respectively
.