การพัฒนาตารับยาเม็ดแอลฟาแมงโกสทิน ชนิดละลายเร็วจากระบบกระจายตัวในของแข็ง

โดย: นางสาวกุสุมา เปลื้องนุช,นายคมกริช รัตนพฤกษ์    ปีการศึกษา: 2558    กลุ่มที่: 40

อาจารย์ที่ปรึกษา: วารี ลิมป์วิกรานต์ , สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: แอลฟาแมงโกสทิน, ระบบกระจายตัวในของแข็ง, พอลิเมอร์, วิธีใช้ตัวทาละลาย, ยาเม็ดชนิดละลายเร็ว, Alpha-mangostin, Solid dispersion, Polymer, Solvent evaporation method, Immediate release tablets
บทคัดย่อ:
แอลฟาแมงโกสทินเป็นสารสกัดจากเปลือกมังคุด ซึ่งมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่างๆ เช่น ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและต้านแบคทีเรีย แต่อุปสรรคในการพัฒนาตารับคือ แอลฟาแมงโกสทินมีความ สามารถในการละลายน้าต่า วิธีการกระจายตัวในของแข็งเป็นวิธีหนึ่งในการเพิ่มการละลายของยาที่มีค่าการละลายน้าต่า จุดประสงค์ของการวิจัยนี้ คือ ศึกษาการเพิ่มการละลายของแอลฟาแมงโกสทินโดยการเตรียมเป็นระบบกระจายตัวในของแข็ง แล้วนามาเตรียมเป็นยาเม็ดชนิดละลายเร็ว ระบบกระจายตัวในของแข็งของแอลฟาแมงโกสทินเตรียมโดยวิธีใช้ตัวทาละลาย จากนั้นนามาศึกษาคุณสมบัติทางผลึกและการละลาย จากการศึกษาชนิดของพอลิเมอร์ (โซลูพลัส®, คอลลิดอน®30, คอลลิดอน® วีเอ 64 ไฟน์ และยูดราจิต® อี พีโอ) และอัตราส่วนระหว่างแอลฟาแมงโก สทินกับพอลิเมอร์ (1:3, 1:4, 1:6 และ 1:9) พบว่า ระบบกระจายตัวในของแข็งที่อัตราส่วนระหว่างแอลฟาแมงโกสทินกับยูดราจิต® อี พีโอ เท่ากับ 1 ต่อ 6 และ 1 ต่อ 9 มีคุณสมบัติเป็นอสัณฐาน และสามารถปลดปล่อยแอลฟาแมงโกสทินได้มากกว่า 80% เมื่อทดสอบในตัวกลางที่มีค่าพีเอช 1.2 เมื่อนาผงยากระจายตัวในของแข็งที่อัตราส่วนระหว่างแอลฟาแมงโกสทินกับยูดราจิต® อี พีโอเท่ากับ 1 ต่อ 6 มาพัฒนาเป็นยาเม็ดชนิดละลายเร็ว พบว่ายาเม็ดมีการแตกตัวดีและสามารถปลดปล่อยแอลฟาแมงโกสทินได้มากกว่า 80% ในเวลา 10 นาที
abstract:
Alpha-mangostin is an active compound extracted from mangosteen (Garcinia mangostana Linn.) and have many pharmacological effects such as antioxidant and antimicrobial. However, an important obstacle to the pharmaceutical product development is its low aqueous solubility. Solid dispersion is one of many methods that used to increase solubility of poorly water soluble drugs. The aims of this study are to improve aqueous solubility of alpha-mangostin by solid dispersion and to develop the immediate release alpha-mangostin tablets. The solvent evaporation method was used to prepare solid dispersion. The obtained samples were studied about the crystallography and dissolution properties. According to the types of polymer (Soluplus®, Kollidon® 30, Kollidon® VA 64 fine and Eudragit® E PO) and the ratios of alpha-mangostin to polymer (1:3, 1:4, 1:6 and 1:9), the solid dispersion of alpha-mangostin prepared from Eudragit® E PO in ratios of 1:6 and 1:9 were in amorphous form and dissolved more than 80% in medium at pH 1.2. The 1:6 alpha-mangostin: Eudragit® E PO solid dispersion was used to prepare immediate release tablet dosage form. These tablets rapidly disintegrated and released more than 80% of alpha-mangostin in 10 minutes.
.