การควบคุมการปลดปล่อยตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยการพ่นแข็งกับไข |
| โดย: นส.กนิษฐา นิราราช,นส.วนัสรินทร์ พรพชร
ปีการศึกษา: 2546 กลุ่มที่: 41 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณัฐนันท์ สินชัยพานิช , อำพล ไมตรีเวช ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: พ่นแข็งกับไข,เจลูไซร์ 53/10 ,พรีซิรอล เอทีโอ 5 ,ไฮโรคลอดรไทอาไซด์ , สารตัวพา,การละลาย , Spray congealing with waxes , Gelucire? 53/10 , Precirol? ATO5 , Hydrochlorathaizide, Carrier , Dissolution |
| บทคัดย่อ: ในการเตรียมยาด้วยการพ่นแข็งกับไข เป็นวิธีการหนึ่งที่สามรถใช้ควบคุมการละลายของสา ในการศึกษานี้ได้คัดเลือกเจลูไซร์ 53/10 และพรีซิรอล เอทีโอ 5 เป็นตัวแทนสารตัวพา (carrier)ที่ชอบน้ำและชอบไขมันตามลำดับ นำตัวพาผสมกับตัวยาไฮโดรคลอโรไทอาไซด์โดยใช้สัดส่วนของสารตัวพาทั้งสองชนิดในปริมาณที่แตกต่างกัน โดยนำส่วนผสมทั้งหมดหลอมรวมกันและพ่นเข้าไปในภาชนะที่มีอุณหภูมิ 18 องศาเซลเซียส ได้ผงละเอียดของสารพ่นแข็ง จากการศึกษา Differential Scanning Calorimeter พบว่าจุดหลอมเหลวของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ในส่วนผสมจะต่ำกว่าจุดหลอมเหลวของยาเพียวเล็กน้อย และจากการประเมินคุณสมบัติการละลายของยาในไขตัวพา พบว่าการละลายจากไขตัวพาของเจลูไซร์ 53/10:พรีซิรอล เอทีโอ 5 สัดส่วน 100:0,70:30 , 50:50, 30:70, 0:100 ที่เวลา 20 นาที มีค่าร้อยละ 78.0,94.7,88.6,87.9และ 4.5 ตามลำดับ พบว่าการปลดปล่อยจากตัวยาจาก พรีซิรอล เอทีโอ 5 เพียงอย่างเดียว มีค่าน้อยมาก ส่วนจากการใช้เจลูไซร์ 53/10 เพียงอย่างเดียว ตัวยามีการปลดปล่อยมากขึ้น และสามารถปลดปล่อยได้ถึงร้อยละ 78.0 ที่เวลา 120 นาที แต่เมื่อผสมเจลูไซร์ 53/10 กับพรีซิรอล เอทีโอ 5 สัดส่วน ตั้งแต่ร้อยละ 30 ขึ้นไป พบว่ามีการปลดปล่อยตัวยาได้ดีขึ้นจนเกือบใกล้เคียงกับผงยาเดี่ยวๆและจากจลนศาสตร์ของการปลดปล่อยตัวยาจากตำรับที่ใช้เจลูไซร์ 53/10 ในปริมาณสูงจะเป็นไปตามรูปแบบฮิกูชิ และตำรับที่ใช้พรีซิรอล เอทีโอ 5 จะเป็นอันดับหนึ่ง สรุปได้ว่าการละลายของยาสามารถควบคุมได้ด้วยการปรับเปลี่ยนปริมาณของ พรีซิรอล เอทีโอ 5 และเจลูไซร์ 53/10 |
| abstract: Controlled release of poorly water-soluble drug could be obtained by spray congealing with waxes. Waxes have been widely used as drug release regulators. In the present study, the mixture of Gelucire? 53/10,a hydrophilic carrier, and Precirol? ATO 5, a hydrophobic carrier, were mixed with hydrochlorothiazide (HCTZ) and melted on the water bath. The molten mixture wax then sprayed into a chamber kept at 18 ?C. The fine power of drug-wax mixture was obtained. DSC thermograms indicated that the melting point of HCTZ in the mixture was lower than that of pure drug. The mixtures were filled in capsules and evaluated for their dissolution characteristics. At 120 minutes, the drug released from Gelucire? 53/10 and Precirol? ATO 5 mixture at the ratios of 100:0, 70:30, 50:50, 30:70, 0:100 were found to be 78.0%, 94.7%, 88.6%, 87.9%, 4.5%, respectively. It was found that the release from the mixture containing only Precirol? ATO 5 was very low. With 100% Gelucire? 53/10 could release higher amount of drug compared with the single carriers. Kinetics of drug release from Gelucire? 53/10 base followed Higuchi’s model, whereas that pure Precirol? ATO 5 base was of first order. In conclusion, the dissolution of HCTZ could be controlled by adjusting the amount of Precirol? ATO 5 and Gelucire? 53/10. |
| . |