การเตรียมและการประเมินยาเม็ดแอลฟาแมงโกสทิน ชนิดละลายเร็วด้วยระบบเกิดอิมัลชันเอง |
| โดย: นางสาวชลียา วิเศษศรีพงษ์,นางสาวปภาวี เลาหสินณรงค์ ปีการศึกษา: 2558 กลุ่มที่: 41 อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร , วารี ลิมป์วิกรานต์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ยาเม็ดแอลฟาแมงโกสทิน, ระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเอง, alpha-mangostin tablet, self-emulsifying drug delivery system |
| บทคัดย่อ: สารแอลฟาแมงโกสทินที่สกัดได้จากเปลือกมังคุด มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย เช่น ฤทธิ์ในการต้านการเกิดออกซิเดชัน ฤทธิ์ในการต้านเชื้อแบคทีเรีย และฤทธิ์ในการต้านการอักเสบ เป็นต้น แอลฟาแมงโกสทินมีคุณสมบัติละลายน้าได้น้อยและมีค่าชีวประสิทธิผลต่าจึงเป็นเรื่องท้าทายในการตั้งตารับยา ในการศึกษาที่ผ่านมาพบว่าเมื่อพัฒนาแอลฟาแมงโกสทินให้อยู่ในระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเอง สามารถเพิ่มการละลายน้าได้ดี โครงการพิเศษนี้จึงมีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาต่อยอดให้แอลฟาแมงโกสทินในระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองอยู่ในรูปแบบยาเม็ดชนิดละลายเร็ว ที่สามารถแตกตัวและปลดปล่อยตัวยาได้ดีในเวลาอันรวดเร็ว เริ่มจากเตรียมแอลฟาแมงโกสทินในระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของเหลวโดยมีส่วนประกอบ ได้แก่ Captex® 200 P, Tween® 80 และ CapryolTM 90 และใช้วิธีกระจายระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของเหลวในตัวพารูปของแข็ง ได้แก่ povidone K30 (PVP K30) และ povidone K90 (PVP K90) จะได้ระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของแข็ง จากนั้นนาไปผสมกับสารช่วยทางเภสัชกรรมอื่น ๆ ได้แก่ Cellactose® 80, Avicel® PH102, sodium bicarbonate และ citric acid โดยทาให้อยู่ในรูปแบบยาเม็ดด้วยวิธีตอกตรงที่มีแอลฟาแมงโกสทิน 5 มก. และทาการประเมินคุณสมบัติของยาเม็ดในหัวข้อ ความแปรปรวนของน้าหนัก ความหนา ความแข็ง ความกร่อน เวลาในการแตกตัว และการปลดปล่อยตัวยา พบว่ายาเม็ดแอลฟาแมงโกสทินชนิดละลายเร็วด้วยระบบเกิดอิมัลชันเองใน PVP K30 และ PVP K90 ใช้เวลาในการแตกตัวหมดภายใน 15 นาที และ 5 นาที ตามลาดับ และสามารถปลดปล่อยแอลฟาแมงโกสทินได้ 68% และ 79% ในเวลา 60 นาที ตามลาดับ จึงสรุปได้ว่า ยาเม็ดแอลฟาแมงโกสทินชนิดละลายเร็วด้วยระบบเกิดอิมัลชันเองใน PVP K30 และ PVP K90 สามารถแตกตัวและปลดปล่อยยาแอลฟาแมงโกสทินได้ดีในเวลาอันรวดเร็ว โดยในเวลา 60 นาที สูตรตารับที่ใช้ PVP K90 เป็นตัวพารูปของแข็งจะแตกตัวได้เร็วกว่าและปลดปล่อยตัวยาออกมาได้มากกว่าสูตรตารับที่ใช้ PVP K30 เป็นตัวพารูปของแข็ง |
| abstract: Alpha-mangostin derived from mangosteen pericarp has been investigated for various biological properties, such as antioxidant, anti-bacterial and anti-inflammatory activities. It has poor aqueous solubility and low bioavailability, thus the formulation is challenging. In previous study, development in self-emulsifying drug delivery system (SEDDS) could improve solubility of alpha-mangostin. The purpose of this project was to prepare and evaluate immediate release alpha-mangostin tablets using SEDDS. Liquid-SEDDS of alpha-mangostin, mixture of Captex® 200 P, Tween® 80 and CapryolTM 90 was prepared and were adsorbed with solid carriers, including PVP K30 and PVP K90. Solid-SEDDS was completely blended with pharmaceutical excipients consisting of Cellactose® 80, Avicel® PH102, sodium bicarbonate and citric acid. The powder mixture equivalent to alpha-mangostin 5 mg was compressed to a tablet by direct compression method. The tablets were evaluated for content uniformity, hardness, thickness, disintegration time and dissolution. The results indicated that the tablets using SEDDS with PVP K30 and PVP K90 disintegrated within 15 and 5 min, respectively and released 68% and 79% of alpha-mangostin within 60 min, respectively. In conclusion, both formulations of the immediate release alpha-mangostin tablets using SEDDS with PVP 30 and PVPK 90 could increase the aqueous solubility of alpha-mangostin significantly, however, the tablet using SEDDS with PVP K90 exhibited better in disintegration and dissolution than the tablets using SEDDS with PVP K30. |
| . |