การเพิ่มการละลายของคลอเตตราซัยคลินด้วยการเกิดสารประกอบเชิงซ้อน

โดย: นายชยุตพงศ์ ไกรสิทธิ์อุดมสุข,นายธราธร เลาหบุตร    ปีการศึกษา: 2558    กลุ่มที่: 42

อาจารย์ที่ปรึกษา: มนตรี จาตุรันต์ภิญโญ , อัญชลี จินตพัฒนกิจ    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: ยาปฏิชีวนะ, คลอเตตราซัยคลิน, สารประกอบเชิงซ้อน, Antibiotics, Chlortetracycline, Complexation
บทคัดย่อ:
คลอเตตราซัยคลินเป็นยาปฏิชีวนะที่นามาใช้รักษาสัตว์โดยการผสมกับอาหารในรูปผงแห้ง อย่างไรก็ตามยังมีข้อจากัดในการใช้งานเนื่องจากมีค่าขีดการละลายน้าต่า (1.01 ± 0.01 %w/w) โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อเพิ่มการละลายของคลอเตตราซัยคลินโดยใช้เทคนิคการเกิดสารประกอบเชิงซ้อน และพัฒนาคลอเตตราซัยคลินให้อยู่ในรูปยาน้าใส ค่าขีดการละลายของคลอเตตราซัยคลินถูกศึกษาในสารละลาย ซึ่งเตรียมจากสารช่วยกลุ่มต่างๆ ประกอบด้วย ตัวทาละลายร่วม, น้าตาลแอลกอฮอล์, สารพอลิเมอร์, สารประกอบอินคลูชัน และสารประกอบ อนินทรีย์ การวิเคราะห์เชิงปริมาณของคลอเตตราซัยคลินวัดโดยใช้เครื่อง UV-vis spectrophotometer ที่ความยาวคลื่น 370 นาโนเมตร สารละลายคลอเตตราซัยคลินที่ทาเป็นตารับแล้วถูกนาไปประเมินผลของสารแต่ละชนิดต่อค่าขีดการละลายของคลอเตตราซัยคลิน ผลการทดลองพบว่า glycerin, propylene glycol, PEG4000, PVP K30, PVA, poloxamer, copovidone, urea และ nicotinamide สามารถเพิ่มขีดการละลายของคลอเตตราซัยคลินได้ ตารับที่ประกอบด้วยน้า, นิโคตินาไมด์ และแมกนีเซียมคลอไรด์ที่ 40, 30 และ 5 %w/w ตามลาดับ เป็นสูตรที่เหมาะสมที่สุดซึ่งสามารถเพิ่มขีดการละลายของคลอเตตราซัยคลินได้ถึง 25 %w/w และมีลักษณะตารับที่ดี การศึกษาเบื้องต้นนี้พบว่าค่าขีดการละลายของคลอเตตราซัยคลินสามารถเพิ่มได้ด้วยวิธีการเกิดสารประกอบเชิงซ้อน อย่างไรก็ตามยังต้องทาการศึกษาสัดส่วนที่เหมาะสมของตารับ และการทดสอบความคงตัว เพื่อที่จะพัฒนาผลิตภัณฑ์นี้ให้ใช้ในวงการปศุสัตว์ในอนาคต
abstract:
Chlortetracycline, an antibiotic, is used in veterinary treatment by mixing with feed as dry powder. However, its application is limited by a poor water-solubility (1.01 ± 0.01 %w/w). The aim of this senior project was thus to enhance the solubility of chlortetracycline by using complexation technique, and subsequently to develop a formulation of chlortetracycline solution. The solubility of chlortetracycline was investigated in solutions prepared from different groups of excipients including co-solvent, sugar alcohol, polymer, inclusion compound and inorganic compound. The quantitative analysis of chlortetracycline was performed by using UV-vis spectrophotometer at wavelength of 370 nm. The chlortetracycline solution was then formulated and investigated the effect of each excipient on the solubility of chlortetracycline. The results demonstrated that glycerin, propylene glycol, PEG4000, PVP K30, PVA, poloxamer, copovidone, urea and nicotinamide can increase solubility of chlortetracycline. Formulation consisted of water, nicotinamide and magnesium chloride at 40, 30 and 5 %w/w, respectively, was the most suitable formula that could increase the solubility of chlortetracycline up to 25 %w/w with an excellent appearance. This preliminary study indicates that the solubility of chlortetracycline can be enhanced by complexation approach. However, further studies that include optimization of formulation and stability testing are essential to develop this product for veterinary markets in the future.
.