การตั้งตำรับยาเม็ดไดไฮโดรอาร์เทมิซินินชนิดละลายเร็วด้วยอนุภาคยาขนาดนาโนเมตร

โดย: นายสุวิภู หนังสือ,นายวงศกร พบที่พัก    ปีการศึกษา: 2555    กลุ่มที่: 45

อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร , มนตรี จาตุรันต์ภิญโญ , วารี ลิมป์วิกรานต์    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: ยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินิน, อนุภาคขนาดนาโนเมตร, การละลาย , Dihydroartemisinin , nanoparticle , dissolution
บทคัดย่อ:
ยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินินเป็นยารักษาโรคมาลาเรียซึ่งเป็นยาที่มีขีดการละลายในน้ำต่ำ โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อเตรียมอนุภาคยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินินที่มีขนาดนาโนเมตรด้วยเครื่องไมโครฟลูอิดิกและตั้งตำรับยาเม็ดชนิดละลายเร็วของยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินิน ขนาดอนุภาค ของยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินินลดลงจาก 4.504 ไมครอน เป็น 336.8 นาโนเมตร ด้วยเครื่องไมโครฟลูอิดิก ทำนาโนซัสเพนชันที่ได้ให้แห้งด้วยการทำแห้งแบบเยือกแข็งและใช้เตรียมยาเม็ดโดยวิธีตอกโดยตรง ศึกษาผลของขนาดอนุภาคยา ต่อการละลายของยาจากยาเม็ด โดยใช้ น้ำที่มี 0.5% โซเดียมลอริลซัลเฟต เป็นตัวกลางและวัดปริมาณยาโดยยูวีสเปกโตรโฟโตเมตรี พบว่า ในสภาวะที่ทดสอบ ขนาดอนุภาคของยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินินไม่มีผลต่อการละลายของยาจากยาเม็ดอย่างมีนัยสำคัญ ทั้งยาเม็ดที่ประกอบด้วยอนุภาคยาขนาดระดับนาโนเมตรและ ขนาดไมครอนมีอัตราการละลายของยาเริ่มต้นไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญและยาละลายออกมาได้สมบูรณ์ในเวลา 5 นาที นอกจากนี้ผลการศึกษา พบว่าโซเดียมดีออกซีโคเลตและโพลิไวนิลไพโรลิโดน K30 ซึ่งใช้เป็นสารเพิ่มคงตัวในการเตรียมอนุภาคยาขนาดนาโนเมตร ไม่มีผลต่อการละลายของยาจากยาเม็ดอย่างมีนัยสำคัญ โดยสรุปโครงการพิเศษนี้สามารถเตรียมอนุภาคยาไดไฮโดรอาร์เทมิซินิน ด้วยเครื่องไมโครฟลูอิดิกได้ และสามารถเตรียมยาเม็ดไดไฮโดรอาร์เทมิซินินชนิดละลายเร็วได้ อย่างไรก็ตามผลการทดลองนี้ยังมีข้อจำกัดและเสนอแนะให้ทำการศึกษาโดยใช้ตัวกลางในการทดสอบการละลายอื่น ๆ เพิ่มเติม
abstract:
Dihydroartemisinin (DHA) is antimalarial drug which has poor water-solubility. This study aimed to prepare DHA nanoparticles by high pressure homogenizer (Microfluidic?) and to formulate the immediate release DHA tablets. The average particle size of DHA could be reduced from 4.504 micron to 336.8 nm by processing through Microfluidic?. The obtained DHA nanosuspension was then freeze-dried and used to prepare the tablets by direct compression method. The impact of particle size on drug dissolution in 0.5 % sodium lauryl sulfate medium was determined and the amount of drug released was assayed by UV spectrophotometry. The study under this condition found that the particle size did not affect the dissolution of drug from the tablets. Both of the tablets containing drug nanoparticles and starting raw material have comparable initial dissolution rate and completely released drug in 5 minutes. In addition, sodium deoxycholate and polyvynylpyloridone K30 which were used as stabilizer in nanoparticles did not significantly affect the drug dissolution as well. In summary, in this project the DHA drug nanoparticles could be prepared by Microfluidic? and the immediate release DHA tablets could be obtained. However, the results of this study are still limited and additional study in other dissolution test media is suggested.
.